PT-141

PT-141 (Bremelanotide): Агонист на меланокортиновите рецептори

Механизъм на действие и рецепторно взаимодействие

Bremelanotide (PT-141) е синтетичен цикличен хептапептиден аналог на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (α-MSH). Той действа като неселективен агонист на меланокортиновите рецептори, с най-висок афинитет към субтиповете MC4R и MC3R. За разлика от фосфодиестеразните инхибитори, които действат локално върху съдовата система, PT-141 преминава кръвно-мозъчната бариера и активира MC4 рецепторите в хипоталамуса, което индуцира невронални пътища, свързани със сексуалната възбуда.

Фармакологичен клас

Меланокортинов рецепторен агонист.

Ниво на клинични изследвания

Фаза III приключена (одобрен от FDA под търговското наименование Vyleesi).

Потвърдени ефекти според peer-reviewed източници

• Статистически значимо повишаване на сексуалното желание и намаляване на свързания с това дистрес при пременопаузални жени с хипоактивно разстройство на сексуалното желание. Изследване: 'Efficacy and Safety of Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women: A Randomized Clinical Trial', 2019, Obstetrics & Gynecology, PMID: 31599840.