Какво представлява GHRP-2?
GHRP-2 (пралморелин) е пептиден аналог на ендогенния хормон грелин. В клиничната медицина молекулата е утвърдена (под търговското наименование Pralmorelin в определени юрисдикции) като диагностичен агент за оценка на функционалния резерв на хипофизата и диагностициране на дефицит на растежен хормон.
Като терапевтичен агент, GHRP-2 индуцира значително по-висока амплитуда на соматотропна секреция в сравнение с първата генерация (GHRP-6), като същевременно проявява по-висока, макар и не пълна, рецепторна селективност спрямо по-новите пептиди като Ipamorelin.
Механизъм на действие
1. Активация на GHSR1a
Пралморелинът се свързва с висок афинитет към GHSR1a рецепторите в хипоталамуса и предния дял на хипофизата. Този процес индуцира инфлукс на вътреклетъчен калций в соматотрофните клетки, което води до екзоцитоза на складирания растежен хормон. Едновременно с това, пептидът инхибира освобождаването на соматостатин.
2. Умерено орексигенно действие
Чрез взаимодействие с невропептид Y (NPY) и Agouti-свързания пептид (AgRP) в хипоталамуса, GHRP-2 стимулира центровете на апетита. Клиничните данни показват, че този ефект е наличен, но е статистически по-слабо изразен в сравнение с GHRP-6.
3. Ендокринна селективност
При приложение на дози над терапевтичния оптимум, GHRP-2 индуцира дозозависимо повишаване на серумните концентрации на кортизол и пролактин. В стандартни терапевтични дози тези отклонения обикновено остават в рамките на физиологичните референтни граници, но изискват мониторинг при продължителна употреба.
4. Фармакокинетика и дозови протоколи
Времето на полуизвеждане на пептида в системното обращение е между 30 и 60 минути. Пиковата концентрация на растежен хормон (Cmax) се достига 15 до 30 минути след подкожна администрация.
Терапевтичен прозорец: Клинично ефективната дозировка варира от 100 mcg до 300 mcg на апликация, прилагана 1 до 3 пъти дневно при базови нива на инсулин (на гладно). Надвишаването на 300 mcg активира терапевтичния праг на насищане, при който не се наблюдава допълнително повишаване на соматотропина, но се увеличава секрецията на кортизол и пролактин.
