GHRP-2 (Pralmorelin): синтетичен секретагог на растежния хормон
Общ преглед
GHRP-2 (pralmorelin, KP-102) е синтетичен хексапептид (D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) от серията секретагози на Cyril Bowers, който активира грелиновия рецептор GHSR1a. В Япония молекулата е регистрирана като диагностично средство за оценка на дефицит на растежен хормон. HLP Labs предлага GHRP-2 като лиофилизиран лабораторен материал с аналитична спецификация и партиден сертификат за анализ.
Изследователска класификация
- Клас: агонист на GHSR1a (секретагог на растежния хормон).
- Произход и структура: синтетичен хексапептид с D-аминокиселини и 2-нафтилаланин.
- Етап на изследванията върху молекулата: фаза III; регистриран в Япония като диагностичен тест (GHRP Kaken 100).
- Регулаторен статус: одобрен като диагностичен лекарствен продукт в една юрисдикция; лабораторният материал не е лекарствен продукт.
Механизъм в процес на изследване
Пептидът се свързва с GHSR1a в хипофизата и хипоталамуса и предизвиква освобождаване на растежен хормон чрез фосфолипаза С и повишаване на вътреклетъчния калций – механизъм, различен от cAMP-зависимия път на GHRH. Затова комбинираното приложение на двата класа в експериментални условия дава синергичен GH отговор. GHRP-2 се изследва и за грелин-подобни ефекти върху апетита, както и за умерено повишение на пролактин и кортизол, което го отличава от по-селективните секретагози.
Изследователски контекст
Клиничната фармакология на GHRP-2 е описана през 1990-те в проучвания при здрави възрастни и при деца с нисък ръст (Mericq и колеги, JCEM, 1995), където еднократното приложение предизвиква изразен GH пик. Стандартизирането на молекулата като диагностичен тест в Япония (Chihara и колеги, 2007) се основава на сравнения с инсулинов толерансен тест и аргининов тест при възрастни с дефицит на растежен хормон. Данните описват диагностичен лекарствен продукт и изследвано съединение и не се отнасят до предназначението на лабораторния материал.
Данни от публикувани изследвания
- Деца с нисък ръст: дозозависим GH отговор след еднократно приложение в клинични условия. Mericq V et al., JCEM, 1995.
- Възрастни с дефицит на растежен хормон: диагностична точност на GHRP-2 теста спрямо инсулинов толерансен тест. Chihara K et al., European Journal of Endocrinology, 2007.
- Обзор: структура, рецепторна фармакология и клинично развитие на GH секретагозите. Bowers CY, Cellular and Molecular Life Sciences, 1998.
Референции
- Mericq V, Cassorla F, Garcia H, Avila A, Bowers CY, Merriam GR. Growth hormone (GH) responses to GH-releasing peptide and to GH-releasing hormone in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. 1995;80(6):1681-1684.
- Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Kato Y; KP-102 Study Group. A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. 2007;157(1):19-27.
- Bowers CY. Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. 1998;54(12):1316-1329.
