Какво представлява Хексарелин?
Hexarelin (Examorelin) е структурен аналог на GHRP-6, модифициран с цел постигане на висока устойчивост към протеолитично разграждане. В клинични изпитвания (включително Фаза II проучвания) е установено, че Хексарелин индуцира най-изразения дозозависим пик на растежен хормон сред всички изследвани GHS пептиди, често надвишаващ амплитудата, постигана при инжектиране на GHRH аналози.
Механизъм на действие
1. Максимална соматотрофна индукция
Взаимодействието на Хексарелин с GHSR1a рецепторите води до почти пълно изчерпване на натрупания в хипофизата растежен хормон. Поради достигането на максималния физиологичен капацитет на соматотрофите, едновременното приложение на GHRH аналог (напр. CJC-1295) не води до статистически значимо синергично повишаване на секрецията.
2. Ускорена рецепторна десенситизация
Високата фармакологична активност на пептида е свързана с бърза адаптация на прицелните тъкани. Клиничните данни индикират, че непрекъснатото ежедневно приложение води до рецепторна десенситизация. В рамките на 14 до 21 дни се наблюдава драстичен спад в секреторния отговор на хипофизата. За възстановяване на рецепторната чувствителност е необходим терапевтичен интервал (washout period) от няколко седмици.
3. Кардиопротекция чрез CD36 рецептори
In vivo проучванията доказват, че Хексарелин се свързва специфично със CD36 рецепторите (scavenger receptors), локализирани върху кардиомиоцитите. Активацията на този път осигурява защита на миокарда от исхемично-реперфузионна увреда и значително подобрява фракцията на изтласкване на лявата камера.
4. Фармакокинетика и дозови протоколи
Времето на полуизвеждане на Хексарелин е приблизително 60 минути, което е удължено спрямо агентите от първо поколение.
Терапевтичен прозорец: Стандартната дозировка варира от 100 mcg до 200 mcg, прилагана подкожно 1 или 2 пъти дневно. Терапията изисква стриктно спазване на ротационен принцип (напр. 4 седмици приложение, последвани от 4 седмици почивка) за превенция на десенситизацията.