Какво представлява Ипаморелин?
Ipamorelin е биоинженерен пентапептид (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) и мощен агонист на рецептора за секретагози на растежния хормон (GHSR1a), известен също като грелинов рецептор.
В клиничната литература той е класифициран като първият напълно селективен секретагог. Клинични изпитвания (включително Фаза II проучвания за постоперативен илеус) показват, че дори при супрафизиологични дози, Ипаморелин стимулира само и единствено освобождаването на соматотропин от предния дял на хипофизата, без нежеланото активиране на адренокортикотропната ос.
Механизъм на действие
1. Активация на GHSR1a рецептора
Ипаморелин се свързва специфично с GHSR1a рецепторите в хипофизата. Това води до инхибиране на соматостатина (хормонът, който блокира отделянето на GH) и едновременно с това стимулира соматотрофните клетки да освободят запасите си от растежен хормон в кръвообращението.
2. Пулсираща (физиологична) секреция
За разлика от директното инжектиране на рекомбинантен растежен хормон (rhGH), което създава неестествено дълго и плоско плато на хормона в кръвта, Ипаморелин индуцира пулсиращ пик. Тази биомимикрия предпазва тъканите от десенситизация (down-regulation) на GH рецепторите и запазва естествената обратна връзка (feedback loop) на организма.
3. Абсолютна селективност
Това е най-важната диференциация на Ипаморелин. По-старите пептиди от този клас (GHRP-2 и GHRP-6) предизвикват статистически значимо дозозависимо повишаване на серумните нива на:
- Кортизол (катаболен хормон на стреса).
- Пролактин (свързан с гинекомастия и водна задръжка).
In vivo и in vitro проучванията доказват, че Ипаморелин не индуцира секрецията на тези хормони, правейки го най-безопасния избор за дългосрочна модулация.
4. Дозови протоколи и Фармакокинетика
Полуживотът на Ипаморелин е сравнително кратък (около 2 часа). Поради това, в клиничната и антиейджинг практика стандартният протокол изисква подкожно приложение 1 до 2 пъти дневно (обикновено сутрин на гладно и вечер преди сън).
Терапевтичен прозорец: Оптималната доза при възрастни варира между 200 mcg и 300 mcg на инжекция. Дози над 400 mcg не водят до по-голям пик на растежния хормон (ефект на тавана / ceiling effect).