Какво представлява Селанк
Селанк е синтетичен хептапептид, съставен от седем аминокиселини (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro), който намалява тревожността и подобрява когнитивната функция, без да предизвиква седация, толеранс или зависимост. Организмът естествено произвежда пептид, наречен туфтсин, който е малък фрагмент от имуноглобулин G (основното антитяло) и подпомага имунната функция. Руски учени от Института по молекулярна генетика вземат последователността на туфтсина и добавят три аминокиселини (Pro-Gly-Pro) в края ѝ, създавайки по-метаболитно стабилно съединение, което може да проникне в мозъка.
Резултатът е съединение, което е одобрено като лекарство с рецепта в Русия от 2009 г. за генерализирано тревожно разстройство и неврастения. Предлага се там като обикновен назален спрей, наречен Селанк, и хиляди пациенти са го използвали клинично. Добавено е и към руския списък на жизненоважни и основни лекарства.
Ето какво прави Селанк различен от конвенционалните лекарства против тревожност. Бензодиазепините като Xanax, Valium и феназепам действат, но предизвикват седация, нарушават паметта, водят до толеранс и физическа зависимост. SSRIs изискват 4 до 6 седмици за натрупване и носят свои собствени странични ефекти, включително емоционално притъпяване. В клинично проучване при 62 пациенти с генерализирано тревожно разстройство Селанк показва анксиолитични ефекти, сравними с медазепам (бензодиазепин), но без седация, когнитивно увреждане или риск от пристрастяване. Той също така има антиастенични и психостимулиращи ефекти, които бензодиазепинът няма. Човек остава остър и бдителен, докато се чувства по-спокоен.
Как действа
Селанк успокоява мозъка чрез няколко взаимосвързани пътища. Разбирането на всеки от тях помага да се види защо той осигурява облекчение на тревожността без недостатъците на конвенционалните лекарства.
Модулация на GABA системата
Мозъкът разполага с вградена успокояваща система, наречена GABAergic мрежа. GABA (гама-аминомаслена киселина) е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система. Когато GABA се свърже с рецепторите си, тя успокоява прекалено активните мозъчни сигнали. Може да се мисли за нея като за педала на спирачката на мозъка.
Селанк прави GABA системата по-ефективна чрез алостерична модулация. Това означава, че той не се свързва със същото място на GABA рецептора, както бензодиазепините. Вместо това променя формата на рецептора по начин, който кара GABA да се свързва по-ефективно. Проучване от 2016 г., публикувано в Frontiers in Pharmacology, анализира 84 гена, участващи в невротрансмисията във фронталния кортекс на плъхове, и установява, че Селанк променя експресията на 45 гена в рамките на 1 час и на 22 гена на 3 часа. Моделът на генна експресия корелира тясно с директното приложение на GABA, потвърждавайки, че Селанк действа чрез GABAergic системата, но чрез алостерична модулация, а не чрез директно свързване.
Това разграничение е важно. Бензодиазепините се свързват директно с GABA-A рецептора и принудително отварят канала по-агресивно, поради което предизвикват седация, нарушение на паметта, толеранс и абстиненция. Селанк усилва това, което GABA системата вече прави, без да я претоварва. Ето защо човек се успокоява, без да се чувства замаян.
Защита на енкефалините
Организмът произвежда естествени успокояващи пептиди, наречени енкефалини. Това са ендогенни опиоидни пептиди, които помагат за регулиране на болката, настроението и тревожността. Обикновено ензими в кръвта, наречени енкефалинази, бързо разграждат енкефалините, ограничавайки продължителността на тяхното действие.
Селанк инхибира тези ензими, разграждащи енкефалините, по дозозависим начин. Проучване от 2001 г. установява, че Селанк инхибира ензимната хидролиза на плазмения енкефалин с IC50 от 15 микромола и е по-потентен от стандартните инхибитори на пептидазите бацитрацин и пуромицин. При пациенти с генерализирано тревожно разстройство е установено, че полуживотът на енкефалина е скъсен в сравнение със здрави контроли, което означава, че естествените им успокояващи пептиди се разграждат твърде бързо. Като забавя този разпад, Селанк позволява на ендогенната успокояваща система да работи така, както трябва.
Модулация на серотонин и допамин
Селанк модулира както серотонинергичната, така и допаминергичната система, но го прави различно от SSRIs. Вместо да блокира обратното захващане на един единствен невротрансмитер, Селанк измества по-широкия баланс на невротрансмитерите в множество системи. Проучването на генната експресия от 2016 г. установява активиране на гена Drd5 (допаминов рецептор D5), който играе ключова роля във формирането на паметта и ученето, като поддържа дълготрайно потенциране в синапса. Ето защо много потребители съобщават за подобрена концентрация и умствена яснота заедно с облекчаване на тревожността. Той не само успокоява, но и изостря ума.
Повишаване на BDNF
Селанк повишава експресията на мозъчен невротрофичен фактор (BDNF) в хипокампуса и префронталния кортекс. BDNF е протеинът, който мозъкът използва за формиране на нови спомени, изграждане на нови синаптични връзки и поддържане на здрави неврони. Може да се мисли за BDNF като за тор за мозъчните клетки.
Проучване от 2008 г. потвърждава, че интраназалният Селанк регулира експресията на BDNF в хипокампуса на плъхове, а проучване от 2019 г. показва, че Селанк предотвратява нарушението на паметта, предизвикано от етанол, чрез регулиране на съдържанието на BDNF в хипокампуса и префронталния кортекс. По-високите нива на BDNF означават по-добра когнитивна функция, което обяснява ноотропните ефекти, които потребителите изпитват заедно с намаляването на тревожността.
Имунна модулация
Тъй като Селанк произлиза от туфтсин, имуномодулиращ пептид, той запазва значими имунорегулиращи свойства. Хроничният стрес потиска имунната система и увеличава възпалителните цитокини. Проучване върху социален стрес при животни установява, че Селанк намалява провъзпалителните цитокини IL-1 бета, IL-6 и TNF-алфа, като същевременно възстановява нивата на противовъзпалителния цитокин IL-4. Проучване от 2011 г. установява, че Селанк променя експресията на 34 гена, свързани с възпалението, в тъкан от далак на мишки.
В клинично проучване при пациенти с тревожно-астенични разстройства лечението със Селанк в продължение на 14 дни променя баланса на Th1/Th2 цитокините и напълно потиска експресията на гена за IL-6 в периферна кръв при определени концентрации. Тази имунна регулация не е само теоретична. Тя е практически значима, защото хроничният стрес и хроничното възпаление се подхранват взаимно и прекъсването на този цикъл е част от механизма, по който Селанк подпомага цялостната устойчивост.
Разлики в механизма в зависимост от начина на приложение
Един важен нюанс: начинът на приложение влияе върху това кои мозъчни системи Селанк активира предимно. Проучване, сравняващо интраназалното с интраперитонеалното (инжекционно) приложение при мишки, установява, че интраперитонеалният Селанк увеличава свързващите места за GABA-рецепторите във фронталния кортекс с 38 процента, без да променя NMDA-рецепторите, докато интраназалният Селанк увеличава свързващите места за NMDA-рецепторите с 23 процента, без да засяга GABA-рецепторите. Това предполага, че интраназалният и инжекционният Селанк може да имат донякъде различни неврохимични профили поради разлики във фармакокинетиката и начина, по който пептидът се метаболизира по всеки път.
Ползи
Намаляване на тревожността без седация
Основната полза от Селанк е облекчаване на тревожността, което запазва и дори подобрява умствената функция. В клинично изпитване с 62 пациенти с генерализирано тревожно разстройство и неврастения 30 получават Селанк, а 32 получават медазепам (бензодиазепин). И в двете групи се наблюдава сходно намаляване на тревожността. Но групата на Селанк също така демонстрира антиастенични и психостимулиращи ефекти, което означава, че пациентите са имали повече енергия и по-остро познание в допълнение към по-малко тревожност. Групата на бензодиазепина изпитва обичайната седация и когнитивно увреждане.
Отделно сравнително проучване установява, че Селанк предизвиква изразени анксиолитични ефекти с терапевтични ползи, продължаващи приблизително една седмица след последната доза.
Когнитивно подобрение
Повишаването на BDNF, активирането на допаминовия рецептор Drd5 и засилената енкефалинова активност допринасят за по-остро мислене. Потребители и изследователи съобщават за подобрения във фокуса, консолидацията на паметта, умствената яснота и скоростта на обработка на информацията. Това прави Селанк особено полезен за взискателна когнитивна работа, а не само за управление на тревожността.
Стабилизиране на настроението
Чрез едновременна модулация на серотониновата, GABA- и енкефалиновата система Селанк помага за стабилизиране на настроението без емоционално притъпяване, което някои хора изпитват при SSRIs. Потребителите често описват, че се чувстват по-спокойни и емоционално устойчиви, без да се чувстват медикирани или откъснати.
Устойчивост на стрес
Селанк помага за смекчаване на ефектите от хроничния стрес както върху мозъка, така и върху имунната система. Регулацията на цитокините и подкрепата на BDNF създават по-устойчива неврологична и имунологична основа. С течение на времето това може да помогне за възстановяване на здравословната реактивност на стреса, вместо просто да маскира симптомите.
Без зависимост, толеранс или абстиненция
За разлика от бензодиазепините, Селанк не предизвиква толеранс, зависимост или симптоми на абстиненция. Клиничните проучвания последователно потвърждават това. Може да се използва при нужда или на цикли, без да се притеснявате, че ще станете зависими от него, и можете да спрете без постепенно намаляване на дозата.
Какво да очаквате
Публикувани времеви точки
В клинично проучване с 20 пациенти с генерализирано тревожно разстройство, получаващи 2700 mcg на ден интраназално, 40 процента са бързи отговарящи, които изпитват рязко намаляване на пълния набор от симптоми в рамките на 1 до 3 дни. Техните резултати по Скалата за тревожност на Хамилтън спадат от 20,3 на 7,0 до ден 3. Останалите 60 процента отговарят постепенно, като достигат клинично значими промени на ден 14.
Бързите отговарящи се отличават с по-изразени астенични и когнитивни симптоми в изходно състояние и показват очевидни промени в ЕЕГ след еднократна доза, включително увеличен бета ритъм и намален тета и нискочестотен алфа ритъм. Това означава, че ако тревожността ви е силно свързана с умора и мозъчна мъгла, може да реагирате по-бързо.
Селанк има много кратък плазмен полуживот. След интраназално приложение той се открива в кръвта в рамките на 30 секунди, достига пикови плазмени нива бързо и концентрацията намалява в рамките на 5 до 5,5 минути. В урината не се откриват метаболити, което означава, че той бързо се разгражда от тъканни пептидази. Въпреки това кратко присъствие в плазмата, низходящите ефекти върху генната експресия, нивата на BDNF и невротрансмитерния баланс продължават много по-дълго.
Какво обикновено съобщават потребителите
Следващите времеви рамки са събрани от външни форуми и потребителски общности. Те не представляват публикувани научни данни, но дават реалистична представа какво може да се очаква.
Повечето хора забелязват известен успокояващ ефект и умствена яснота в първите няколко дни на редовна употреба. По-силни ноотропни и стабилизиращи настроението ефекти обикновено се развиват за 1 до 2 седмици. Когнитивните подобрения, включително подобрена памет и способност за учене, обикновено стават по-изразени на 4 до 6 седмица.
Някои потребители съобщават за ефекти в рамките на минути след интраназално приложение, въпреки че тези начални ефекти може да са фини. Други съобщават, че са им необходими седмица или повече редовно дозиране, преди да забележат значима разлика. Индивидуалната вариабилност при това съединение е значителна.
Какво показва науката
Селанк е изследван предимно от руски научни институции, като някои проучвания са публикувани в международни рецензирани списания. Наличните клинични данни при хора са по-солидни от тези за повечето пептиди, но почти всички те идват от Русия.
Проучване при генерализирано тревожно разстройство (Zozulya и съавт., 2008)
Клинично проучване с 62 пациенти сравнява Селанк (30 пациенти) с медазепам (32 пациенти) при генерализирано тревожно разстройство и неврастения. Селанк демонстрира еквивалентни анксиолитични ефекти, като същевременно осигурява антиастенични и психостимулиращи ефекти, които бензодиазепинът не притежава. Изследователите идентифицират и биологичен маркер: пациентите с тези състояния показват понижени нива на енкефалин, които корелират с тежестта на симптомите, а лечението със Селанк повишава този параметър.
Тип проучване: Клинично проучване при хора, 62 пациенти с ГТР и неврастения. Публикувано в Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova.
Бързи срещу бавни отговарящи (Neznamov и съавт., 2012)
Двадесет пациенти на възраст от 24 до 52 години с генерализирано тревожно разстройство получават Селанк в доза 2700 mcg дневно интраназално. Четиридесет процента реагират бързо в рамките на 1 до 3 дни (HARS резултати спадат от 20,3 на 7,0 до ден 3). Шестдесет процента реагират постепенно в продължение на 14 дни. Бързите отговарящи имат по-висока ЕЕГ реактивност след единична доза и по-изразени астенични и когнитивни симптоми в началото.
Тип проучване: Клинично проучване при хора, 20 пациенти с ГТР. Публикувано в European Psychiatry като конферентна презентация.
Сравнение на Селанк с феназепам (Medvedev и съавт., 2014)
Сравнение на Селанк и феназепам (мощен бензодиазепин) при лечение на тревожни разстройства установява, че Селанк предизвиква изразени анксиолитични и леки ноотропни ефекти, като терапевтичните ползи продължават приблизително една седмица след последната доза. Той също така повлиява положително качеството на живот на пациентите.
Тип проучване: Клинично проучване при хора, пациенти с тревожно разстройство. Публикувано в Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova.
Комбинация от Селанк и феназепам (Medvedev и съавт., 2015)
Комбинирането на Селанк с феназепам намалява нежеланите странични ефекти на бензодиазепина, включително нарушено внимание и памет, седация, увеличена продължителност на съня, сексуални нарушения и емоционална индиферентност, както по време на лечението, така и след спиране на бензодиазепина.
Тип проучване: Клинично проучване при хора, пациенти с тревожно разстройство. Публикувано в Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova.
Генна експресия и GABA (Volkova и съавт., 2016)
Това проучване анализира 84 гена, свързани с невротрансмисията, във фронталния кортекс на плъхове 1 и 3 часа след приложение на Селанк или GABA. Четиридесет и пет гена променят експресията си на 1 час и 22 гена на 3 часа. Съществува силна положителна корелация между ефектите на Селанк и GABA, което потвърждава алостеричната модулация на GABAergic системата. На 3-часовия времеви интервал Селанк уникално активира генната експресия на Drd5 (допаминов рецептор D5), което предполага ноотропна активност чрез пътища на синаптична пластичност.
Тип проучване: Проучване върху животни (плъхове). Публикувано в Frontiers in Pharmacology.
Селанк усилва ефекта на диазепам (Kasian и съавт., 2017)
При плъхове, подложени на непредсказуем хроничен лек стрес, комбинацията от Селанк и диазепам е най-ефективното лечение за намаляване на тревожността. Интересно е, че Селанк, приложен самостоятелно, е най-ефективен за намаляване на повишените нива на тревожност при условия без хроничен стрес.
Тип проучване: Проучване върху животни (плъхове). Публикувано в Behavioural Neurology.
Разграждане на енкефалин (Zozulya и съавт., 2001)
Селанк дозозависимо инхибира ензимната хидролиза на плазмения енкефалин с IC50 от 15 микромола, което е по-мощно от стандартните инхибитори на пептидазите бацитрацин и пуромицин. Това потвърждава механизма на защита на енкефалина като ключов път за неговите анксиолитични ефекти.
Тип проучване: In vitro и клинично (пациенти с тревожни разстройства). Публикувано в Bulletin of Experimental Biology and Medicine.
Регулация на BDNF (Inozemtseva и съавт., 2008)
Интраназалният Селанк регулира експресията на BDNF в хипокампуса на плъхове, потвърждавайки невротрофиновия механизъм за когнитивно подобрение.
Тип проучване: Проучване върху животни (плъхове). Публикувано в Doklady Biological Sciences.
Защита на паметта, нарушена от етанол (Kolik и съавт., 2019)
Селанк в доза 0,3 mg/kg дневно в продължение на 7 дни предотвратява нарушенията на паметта и вниманието, предизвикани от етанол, по време на алкохолна абстиненция при плъхове. Това става чрез регулиране на съдържанието на BDNF в хипокампуса и фронталния кортекс.
Тип проучване: Проучване върху животни (плъхове). Публикувано в Bulletin of Experimental Biology and Medicine.
Имуномодулация при стрес (Yasenyavskaya и съавт., 2021)
При животни в условия на социален стрес Selank намалява нивата на провъзпалителните цитокини IL-1 бета, IL-6 и TNF-алфа, възстановява противовъзпалителния IL-4 и потиска продукцията на TGF-бета 1. Цитокиновите нива се връщат до стойности, близки до контролните.
Тип на проучването: експериментално върху животни. Публикувано в Current Reviews in Clinical and Experimental Pharmacology.
Имуномодулация при хора (Uchakina и съавт., 2008)
При пациенти с тревожно-астенични разстройства 14-дневно лечение със Selank променя баланса на цитокините Th1/Th2 и напълно потиска експресията на гена за IL-6 в периферна кръв при определени концентрации.
Тип на проучването: клинично проучване при хора с тревожно-астенични разстройства. Публикувано в Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova.
Функционална свързаност на мозъка (Panikratova и съавт., 2020)
Чрез fMRI в покой при 52 здрави участници това проучване установява, че както Selank, така и Semax предизвикват значителни промени във функционалната свързаност между дясната амигдала и десния темпорален кортекс, верига, участваща в емоционалната регулация и когнитивната обработка.
Тип на проучването: проучване при хора, 52 здрави участници, fMRI. Публикувано в Doklady Biological Sciences.
Генна експресия на възпаление (Kolomin и съавт., 2011)
Selank променя експресията на 34 гена, свързани с възпалението, в тъкан от далак на мишки, като се наблюдават значителни промени в Bcl6 (ген, от решаващо значение за развитието на имунната система), което потвърждава ролята на Selank в регулирането на възпалението на генетично ниво.
Тип на проучването: експериментално върху животни (мишки). Публикувано в Regulatory Peptides.
Ефекти в зависимост от начина на приложение (Vasil'eva и съавт., 2016)
При сравнение на интраназално и интраперитонеално приложение на Selank при два щама мишки това проучване установява, че анксиолитичните и ноотропните ефекти настъпват само при по-тревожния щам BALB/c, а не при по-спокойния C57BL/6. Интраперитонеалният Selank повишава свързването на GABA-рецепторите с 38 процента във фронталния кортекс, докато интраназалният Selank повишава свързването на NMDA-рецепторите с 23 процента, което демонстрира разлики в неврохимичните ефекти в зависимост от начина на приложение.
Тип на проучването: експериментално върху животни (мишки). Публикувано в Experimental and Clinical Pharmacology.
Какво съобщават хората
Следното е обобщено от външни платформи, включително Reddit, ноотропни форуми и клинични отзиви. Това са анекдотични данни и не носят същата тежест като публикуваните изследвания.
Тревожност и настроение
Най-последователно съобщаваният ефект е забележимо намаляване на тревожността без седация. Потребителите го описват като усещане, че „тежест е била вдигната“ или че „фоновият шум на тревожността просто е станал по-тих“. Множество съобщения описват усещане за по-голямо спокойствие по време на социални взаимодействия, които обикновено биха предизвикали тревожност, като едно често срещано описание е, че действа „естествено и като нежно повдигане“, а не като медикаментозно въздействие.
Някои потребители съобщават, че Selank помага повече с физическите симптоми на тревожност (ускорен пулс, напрежение, неспокойствие), отколкото конкретно с тревожните мисли. Други съобщават за подобрение и в двете измерения на тревожността, физическо и психическо.
Когнитивни ефекти
Потребителите често съобщават за подобрена вербална плавност, по-добра работна памет и повишена концентрация. Една повтаряща се тема е, че Selank изглежда изостря артикулацията, като потребителите казват, че намират точните думи по-лесно в разговор. Някои описват подобрена краткосрочна и работна памет, подобрена концентрация и повишена умствена енергия по време на умора още през първата седмица на употреба.
Начало и продължителност на действие
Съобщенията за времето на настъпване на ефекта варират значително. Някои потребители забелязват успокояващ ефект в рамките на 10 до 20 минути след интраназално приложение. Други не забелязват нищо през първите няколко дни и след това постепенно осъзнават, че базовото им ниво на тревожност се е понижило за период от 1 до 2 седмици. Ефектите от еднократна интраназална доза обикновено продължават от 12 до 24 часа, въпреки че това варира.
Какво не работи добре
Някои потребители съобщават, че Selank сам по себе си не е достатъчен при тежки тревожни разстройства. Изглежда действа най-добре при лека до умерена тревожност, генерализирана тревожност и ситуационен стрес. Потребителите с паническо разстройство или тежко социално тревожно разстройство съобщават за по-малко последователни резултати.
Често срещан проблем е, че спрейовете за нос варират по качество в зависимост източника и някои потребители съобщават за непостоянни ефекти, които приписват по-скоро на качеството на продукта, отколкото на самото съединение.
N-Ацетил Selank Амидат
Някои потребители съобщават за употреба на N-Ацетил Selank Амидат, модифицирана версия с ацетилни и амидни групи, защитаващи двата края на пептида за по-голяма метаболитна стабилност. Не съществуват клинични проучвания при хора за този вариант. Модификациите не променят действието на съединението, но целят да повишат стабилността и продължителността на действие. Всички публикувани клинични изследвания използват оригиналната последователност на Selank.
Дозов режим
Изследвани дози
Публикуваните изследвания използват следните дози в проучванията, описани по-горе.
Основното клинично проучване при генерализирано тревожно разстройство използва интраназален Selank в сравнение с медазепам, но конкретната доза Selank не е посочена в наличния абстракт. Проучването при бързо реагиращи пациенти използва 2700 mcg дневно интраназално (прилагани като 900 mcg три пъти дневно).
Руските клинични протоколи за одобрения 0,15 процента назален спрей препоръчват 2 до 3 капки във всяка ноздра, 3 пъти дневно, в продължение на 10 до 14 дни.
Експериментите върху животни използват интраперитонеални дози от 300 mcg/kg дневно в продължение на 5 дни в проучването за сравнение на начина на приложение и 0,3 mg/kg дневно в продължение на 7 дни в проучването за защита на паметта.
Не съществуват публикувани проучвания за определяне на дозата за подкожните инжекционни протоколи, които често се използват на практика.
Практически протоколи
Следващите протоколи не са извлечени от публикувани проучвания за определяне на дозата. Те представляват клинични практики и консенсус в общността.
ИНТРАНАЗАЛЕН ПРОТОКОЛ
Доза: 200 до 400 mcg на приложение
Честота: 2 до 3 пъти дневно
Общо дневно: 400 до 1000 mcg
Време на прием: Предпочитано сутрин и ранен следобед
Продължителност: 10 до 14 дни на цикъл (руски клиничен протокол)
4 до 6 седмици (разширен протокол на общността)
ПРОТОКОЛ ЗА ПОДКОЖНА ИНЖЕКЦИЯ
Доза: 100 до 300 mcg на ден
Честота: Веднъж дневно
Време на прием: Предпочитано сутрин
Продължителност: 4 до 6 седмици
НАСОКИ ЗА ЦИКЪЛ
Кратък цикъл: 10 до 14 дни при остър стрес или специфични събития
Стандартен цикъл: 4 до 6 седмици за обща тревожност или когнитивна подкрепа
Почивка: Препоръчва се 1 до 3 седмици между циклите
Не се изисква постепенно намаляване при спиране
Съображения за времето на прием
Дозирането сутрин и ранен следобед работи най-добре за повечето хора. Въпреки че Селанк не е стимулиращ в традиционния смисъл, неговите ефекти върху бдителността и когнитивната функция означават, че някои потребители съобщават за затруднения с успокояването, ако приемат дозата твърде късно през деня.
Селанк не е необходимо да се приема на празен стомах. Няма изисквания за гладуване и не взаимодейства с абсорбцията на храна.
Важни бележки
Ефектите се натрупват постепенно за повечето потребители в рамките на 5 до 14 дни. Около 40 процента от хората в проучването за генерализирано тревожно разстройство реагират бързо в рамките на 1 до 3 дни, така че не предполагайте, че не действа, ако не усетите нищо на първия ден. Дайте му поне 1 до 2 седмици редовна употреба, преди да оцените.
Не се изисква постепенно намаляване при прекъсване. Можете да спрете рязко без симптоми на отнемане. Анксиолитичните ефекти могат да продължат приблизително една седмица след последната доза според публикувани данни.
Контекст на комбиниране
Селанк + Семакс
Това е най-често срещаната и добре подкрепена комбинация. Семакс е инструментът за когнитивна ефективност и фокус, а Селанк е успокояващият стабилизатор. Семакс основно подобрява BDNF, NGF и други невротрофини за когнитивна острота, докато Селанк модулира GABA, енкефалините и серотонина за намаляване на тревожността. Проучване с fMRI при хора от 2020 г. потвърждава, че и двете съединения предизвикват ефекти върху свързаността на амигдалата и темпоралния кортекс, с както споделени, така и различни механизми.
Селанк: 200 до 400 mcg интраназално, 2 до 3 пъти дневно
Семакс: 200 до 600 mcg интраназално, сутрин (избягвайте дозиране след 14:00 ч.)
Започнете с Селанк в продължение на 1 седмица, след това добавете Семакс
Консенсусът в общността е, че започването с Селанк първо установява успокояващата базова линия, след което добавянето на Семакс подобрява фокуса и когницията, без безпокойството, което някои хора изпитват, когато използват само Семакс.
Селанк + Пептиди на растежния хормон (CJC-1295, Ipamorelin, Sermorelin)
Няма опасения за взаимодействие. Напълно различни механизми. GH пептидите изискват гладуване и обикновено се дозират преди лягане. Селанк не изисква гладуване и се дозира през деня. Поддържайте всеки в собствен график.
Селанк + GLP-1 агонисти (Retatrutide, Semaglutide, Tirzepatide)
Няма опасения за взаимодействие. Напълно различни механизми и различни мишени. Могат да се прилагат едновременно.
Селанк + BPC-157
Няма известно взаимодействие. BPC-157 е фокусиран върху възстановяването на тъканите и зарастването на червата. Селанк е фокусиран върху модулацията на невротрансмитерите и намаляването на тревожността. Различни системи, различни приложения. Могат да се използват заедно, ако имате както цели за зарастване, така и за когнитивни или свързани с тревожността цели.
Селанк + TRT
Няма опасения за взаимодействие. Може да се прилага заедно с тестостерон-заместителна терапия без проблеми.
Какво да избягвате
Комбинирането на Селанк с бензодиазепини изисква повишено внимание. Въпреки че проучването на Medvedev от 2015 г. показва, че добавянето на Селанк към феназепам всъщност намалява страничните ефекти и подобрява резултатите, това е в клинична обстановка с медицинско наблюдение. И двете действат върху GABA системата, а неконтролираните комбинации от GABAergic съединения носят риск.
Комбинирането на Селанк с SSRI или SNRI не е проучено за безопасност. Селанк модулира серотониновата активност и теоретично комбинирането му с лекарства, които също повишават серотонина, може да породи опасения относно прекомерна серотонинергична активност. Не съществуват публикувани проучвания за лекарствени взаимодействия. Консултирайте се с медицински специалист, преди да комбинирате Селанк с психиатрични лекарства.
Избягвайте комбиниране с алкохол или други депресанти на ЦНС. Въпреки че самият Селанк не е седативен, комбинирането му с вещества, които потискат централната нервна система, може да доведе до непредвидими ефекти.
Често задавани въпроси
Каква е разликата между обикновен Селанк, N-Ацетил Селанк и N-Ацетил Селанк Амидат?
Обикновеният Селанк е оригиналното съединение, за което са публикувани всички клинични данни. N-Ацетил Селанк има ацетилова група, защитаваща предния край, което го прави по-стабилен. N-Ацетил Селанк Амидат има защитени двата края, което го прави най-метаболитно стабилната версия. Модификациите не променят механизма на действие, но увеличават времето, през което пептидът оцелява преди ензимите да го разградят. Всички публикувани клинични изпитвания при хора използват оригиналната форма на Селанк. Не съществуват клинични данни за модифицираните версии.
Как Селанк се сравнява с Семакс?
Те са компаньонни съединения, а не конкуренти. Селанк е предимно анксиолитик с ноотропни ползи. Семакс е предимно ноотроп с известни стабилизиращи настроението ефекти. Селанк действа главно чрез GABA модулация, защита на енкефалините и серотонин. Семакс действа чрез повишаване на BDNF, стимулиране на NGF и допамин. Много хора ги комбинират за допълващи се ефекти.
Мога ли да използвам Селанк вместо моето лекарство за тревожност?
Няма да ви кажа да спрете предписаните медикаменти. Това решение е ваше и на вашия лекар. Това, което ще ви кажа, е, че публикуваните изследвания показват, че Селанк произвежда анксиолитични ефекти, сравними с бензодиазепините, без седация, толеранс или зависимост. Не е толкова силен като предписаните бензодиазепини при остра паника, но за генерализирана тревожност и ежедневен стрес клиничните данни подкрепят неговата ефикасност.
Действа ли Селанк веднага или отнема време?
И двете. Около 40 процента от хората в клиничното проучване реагират бързо в рамките на 1 до 3 дни. Другите 60 процента реагират постепенно в продължение на 14 дни. Някои потребители съобщават за фини ефекти в рамките на минути след интраназално приложение, но по-дълбоките ползи (когнитивно подобрение, стабилизиране на настроението, устойчивост на стрес) се изграждат за 1 до 4 седмици.
Кое е по-добро: интраназално или подкожно инжектиране?
Те произвеждат различни неврохимични ефекти. Интраназалният Селанк увеличава свързването на NMDA рецепторите във фронталния кортекс в животински проучвания, докато инжекционният Селанк увеличава свързването на GABA рецепторите. Интраназалният път има 92,8 процента бионаличност и е начинът на приложение, използван във всички публикувани клинични изпитвания. Подкожното инжектиране предлага по-прецизно дозиране. Повечето хора предпочитат интраназалния път заради удобството и защото съответства на клиничните доказателства.
Трябва ли да циклирам Селанк?
Руският клиничен протокол препоръчва цикли от 10 до 14 дни с почивки от 1 до 3 седмици. Общностните протоколи често включват 4 до 6 седмици с 2 седмици почивка. В изследванията не е документирано развитие на толеранс. Циклирането се препоръчва като предпазна мярка, а не защото има доказателства, че непрекъснатата употреба причинява проблеми.
Мога ли да използвам Селанк за сън?
Селанк не е помощно средство за сън. Той намалява тревожността, което може да подобри съня индиректно, ако тревожността ви държи будни. Но не е седативен и може действително да повиши бдителността, така че дозирането късно през деня може да попречи на съня при някои хора. Ако сънят е основната ви грижа, потърсете съединения, предназначени за тази цел.
Странични ефекти
В публикуваните изследвания
Клиничните проучвания в Русия последователно описват Селанк като добре поносим с минимални нежелани ефекти. В клиничните изпитвания, сравняващи Селанк с бензодиазепини, групите със Селанк не показват нито един от типичните за бензодиазепините странични ефекти: без седация, без когнитивно увреждане, без развитие на толеранс, без абстинентни симптоми и без зависимост.
Най-често отбелязваният страничен ефект в клиничната употреба е леко назално дразнене от интраназалната формулировка, което се среща при малък процент от потребителите. Един клиничен източник съобщава за обезцветяване на носната кухина при приблизително 10 процента и леко повишаване на кръвната глюкоза при приблизително 7,4 процента от пациентите с диабет, въпреки че тези цифри изискват допълнителна валидация.
Не е докладвана остра токсичност при нито една изследвана доза.
Какво съобщават потребителите
Чести (леки): Назално дразнене или неприятен вкус в задната част на гърлото при интраназална употреба. Преходно леко главоболие, обикновено отзвучаващо в рамките на часове.
Нечести: Умора, обикновено само при по-високи дози. Някои потребители съобщават за лек световъртеж. Малък брой съобщават за повишена тревожност или емоционална плоскост при много високи дози, което отзвучава при намаляване на дозата.
Не са докладвани: Седация, когнитивно увреждане, толеранс, абстинентни симптоми или пристрастяване.
Профилът на страничните ефекти на Селанк е забележително чист в сравнение с конвенционалните анксиолитици. Най-честото оплакване е, че просто не действа толкова силно, колкото се очаква, което е съвсем различен вид оплакване от зависимостта, абстиненцията и когнитивното увреждане, които идват с бензодиазепините.
Противопоказания и предпазни мерки
Не използвайте, ако имате:
Известна свръхчувствителност към туфтсин или свързани пептиди
Активни автоимунни състояния, при които имунната стимулация може да бъде вредна (Селанк модулира имунната функция чрез своя туфтсинов произход)
Използвайте с повишено внимание при:
Бременност или кърмене: не е проучвано по време на бременност, избягвайте употреба
Психиатрични медикаменти: при прием на SSRIs, SNRIs, MAOIs или бензодиазепини е необходима консултация с медицински специалист преди употреба на Селанк. Въпреки че в публикуваните клинични проучвания не са документирани значими взаимодействия, Селанк повлиява GABA и серотониновите системи, поради което съществува теоретичен риск от взаимодействие.
Диабет: един клиничен източник отбелязва леко повишаване на кръвната захар при малък процент от пациентите с диабет.
Тежки тревожни разстройства или паническо разстройство: доказателствената база е най-силна за генерализирано тревожно разстройство, а не за паническо разстройство или тежка социална тревожност.
Лекарствени взаимодействия:
В клиничните проучвания не са формално идентифицирани значими лекарствени взаимодействия
Теоретично безпокойство относно серотонинергичните медикаменти поради ефектите на Селанк върху модулацията на серотонина
Комбинирането с бензодиазепини трябва да става само под медицинско наблюдение
Комбинирането с други GABA-ергични вещества (алкохол, барбитурати, габапентин, прегабалин) не се препоръчва без професионално ръководство.
Одобрен лекарствен продукт по лекарско предписание в Русия от 2009 г.
Понастоящем не е в списъка на забранените вещества на WADA (за разлика от някои други пептиди)
Литература
Zozulya AA, et al. Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2008.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/18454096/
Volkova A, et al. Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Frontiers in Pharmacology. 2016;
7:31
.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/26924987/
Zozulya AA, et al. The inhibitory effect of Selank on enkephalin-degrading enzymes as a possible mechanism of its anxiolytic activity. Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2001;131(4):315-317.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/11550013/
Inozemtseva LS, et al. Intranasal administration of the peptide Selank regulates BDNF expression in the rat hippocampus in vivo. Doklady Biological Sciences. 2008;421:241-243.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/18841804/
Medvedev VE, et al. A comparison of the anxiolytic effect and tolerability of selank and phenazepam in the treatment of anxiety disorders. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2014.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/25176261/
Medvedev VE, et al. Optimization of the treatment of anxiety disorders with selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2015.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/26356395/
Neznamov GG, et al. Rapid and slow response during treatment of generalized anxiety disorder with peptide anxiolytic selank. European Psychiatry. 2012;27(S1).
https://www. cambridge. org/core/journals/european-psychiatry/article/p1114-rapid-and-slow-response-during-treatment-of-generalized-anxiety-disorder-with-peptide-anxiolytic-selank/7A497218D37084BD079EFE143126F56E
Kasian A, et al. Peptide Selank Enhances the Effect of Diazepam in Reducing Anxiety in Unpredictable Chronic Mild Stress Conditions in Rats. Behavioural Neurology. 2017.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/28280289/
Kolik LG, et al. Selank, Peptide Analogue of Tuftsin, Protects Against Ethanol-Induced Memory Impairment by Regulating of BDNF Content in the Hippocampus and Prefrontal Cortex in Rats. Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2019;167(5):641-644.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/31625062/
Yasenyavskaya AL, et al. The Influence of Selank on the Level of Cytokines Under the Conditions of Social Stress. Current Reviews in Clinical and Experimental Pharmacology. 2021;16(2):162-167.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/32621722/
Uchakina ON, et al. Immunomodulatory effects of selank in patients with anxiety-asthenic disorders. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2008.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/18577961/
Kolomin T, et al. Expression of inflammation-related genes in mouse spleen under tuftsin analog Selank. Regulatory Peptides. 2011;170(1-3):18-23.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/21609736/
Panikratova YR, et al. Functional Connectomic Approach to Studying Selank and Semax Effects. Doklady Biological Sciences. 2020;490:9-11.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/32342318/
Vasil'eva EV, et al. Comparison of Pharmacological Effects of Heptapeptide Selank After Intranasal and Intraperitoneal Administration to BALB/c and C57BL/6 Mice. Eksp Klin Farmakol. 2016;79(9):3-11.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/29787664/