Какво представлява
Ипаморелинът е синтетичен пептид, освобождаващ растежен хормон, който сигнализира на хипофизата да произвежда и освобождава повече от собствения ви растежен хормон. Той принадлежи към клас съединения, наречени секретагози на растежния хормон, което означава, че стимулира естествената продукция, вместо да въвежда външен хормон директно в тялото.
Това, което отличава ипаморелина от всеки друг пептид в неговия клас, е селективността. Тялото ви разполага с множество хормонални системи, които могат да бъдат засегнати при стимулиране на грелиновия рецептор, а по-старите пептиди като GHRP-2 и GHRP-6 активират всички тях. Това означава, че когато приемате тези пептиди, получавате освобождаване на растежен хормон, но също така и пикове в кортизола (стрес хормона), пролактина (който може да причини нисък либидо и промени в тъканите на гърдата при мъжете) и интензивен глад. Ипаморелинът избягва всичко това. В ключовото проучване, което установява неговия профил, дори при дози повече от 200 пъти по-високи от необходимите за освобождаване на растежен хормон, ипаморелинът не повишава значително ACTH, кортизол или пролактин. Това ниво на селективност е причината изследователите да го нарекат първия селективен секретагог на растежния хормон.
Ипаморелинът е пентапептид, което означава, че е изграден само от пет аминокиселини. Първоначално е разработен от Novo Nordisk в Дания. Той достига до фаза 2 клинични изпитвания за постоперативен илеус (чревна подвижност след операция), но не постига крайните точки на ефикасност и разработката е прекратена.
Как действа
За да разберете как действа ипаморелинът, трябва да разберете двата сигнала, които тялото ви използва за освобождаване на растежен хормон.
Първият сигнал е GHRH (хормон, освобождаващ растежен хормон). Той се произвежда в хипоталамуса и пътува до хипофизата, като ѝ нарежда да произвежда и освобождава растежен хормон. Мислете за това като за производствена поръчка. Той казва на фабриката да произведе повече продукт.
Вторият сигнал е грелин. Грелинът се произвежда в червата и е същият хормон, който ви кара да се чувствате гладни. Грелинът също пътува до хипофизата, но вместо да прави производствена поръчка, той предизвиква незабавно освобождаване на вече складирания растежен хормон. Той също така потиска соматостатина, който е хормонът, действащ като спирачка на производството на растежен хормон. Така че грелинът прави две неща едновременно: предизвиква освобождаване и премахва инхибирането. Мислете за това като за изпразване на склада, като същевременно сваляте ограничителя от двигателя.
Ипаморелинът имитира този втори сигнал. Той се свързва с грелиновия рецептор, наречен GHS-R1a (рецептор тип 1а на секретагога на растежния хормон), в хипофизата. Когато се свърже, хипофизата освобождава растежен хормон в бърз пулс. Това е различно от продължителното повишение, което се получава при директна инжекция на растежен хормон. След инжектиране нивата на растежен хормон достигат пик около 40 минути и след това спадат до изходното ниво. Полуживотът на ипаморелина е приблизително 2 часа.
Този пулсиращ модел е важен, защото така тялото ви работи естествено. Най-големият пулс на растежен хормон се случва по време на дълбок сън. Получавате вторични пулсове след интензивни тренировки и в състояние на гладуване. Ипаморелинът работи с този естествен ритъм, вместо да го преодолява. Получавате тласък на растежен хормон, но системата за обратна връзка на тялото ви остава непокътната.
След като този растежен хормон бъде освободен, той пътува до черния дроб. Черният дроб го превръща в IGF-1 (инсулиноподобен растежен фактор 1). IGF-1 е този, който всъщност извършва низходящата работа: мускулна протеинова синтеза, метаболизъм на мазнините, клетъчен възстановяване, производство на колаген и растеж на тъкани. Мислете за растежния хормон като за пратеник, а за IGF-1 като за работник. Нуждаете се от цялата верига, за да функционира системата и да даде резултати.
Когато и двата сигнала присъстват едновременно, което означава, че аналог на GHRH и агонист на грелина са активни заедно, пулсът на растежен хормон е значително по-голям, отколкото при всеки от сигналите поотделно. Ето защо ипаморелинът най-често се комбинира с CJC-1295 (аналог на GHRH). CJC осигурява производствения сигнал, а ипаморелинът осигурява сигнала за освобождаване. Заедно те създават синергичен отговор, който според изследвания може да бъде със 77 до 225% по-голям от този на всяко съединение поотделно.
Ползи
Селективно освобождаване на растежен хормон
Ипаморелинът повишава растежния хормон, без да повишава кортизол, пролактин или ACTH. Това е основното предимство пред всеки друг агонист на грелина. Повишеният кортизол пречи на изграждането на мускули, насърчава съхранението на мазнини, нарушава съня и потиска имунната функция. Повишеният пролактин може да причини сексуална дисфункция, нисък либидо и в някои случаи развитие на тъкан на гърдата при мъжете. Ипаморелинът избягва напълно и двата проблема.
Подобрена телесна композиция
По-високите нива на растежен хормон и IGF-1 подпомагат мускулния растеж и метаболизма на мазнините. Растежният хормон активира ензим, наречен хормон-чувствителна липаза, който разгражда складираните мазнини за енергия. С течение на времето потребителите обикновено изпитват подобрена способност за изграждане на чиста мускулна маса, намалени телесни мазнини (особено около коремната област) и по-добра обща телесна композиция. Тези ефекти се развиват постепенно в продължение на седмици до месеци на постоянна употреба.
По-бързо възстановяване
Растежният хормон ускорява възстановяването на тъканите на клетъчно ниво. Това води до по-бързо възстановяване между тренировките, намалена мускулна болезненост и подобрено заздравяване на леки наранявания. За човек на възраст между 35 и 55 години, който тренира редовно, това често е най-непосредствено забележимата полза.
По-добър сън
Секрецията на растежен хормон естествено достига своя пик по време на дълбокия сън. Ипаморелинът, особено когато се приема преди лягане, засилва този естествен процес. Потребителите често съобщават, че заспиват по-бързо, спят по-дълбоко и се събуждат по-отпочинали. На практика това обикновено е първата полза, която хората забелязват, често в рамките на първата до втората седмица.
Здраве на ставите и съединителната тъкан
IGF-1 стимулира синтеза на колаген. С течение на времето това може да подобри комфорта на ставите, качеството на кожата и цялостното здраве на съединителната тъкан. Тези ефекти изискват повече време, за да бъдат забелязани, отколкото промените в съня и възстановяването, като обикновено се проявяват след два до три месеца постоянна употреба.
Здраве на костите
Ипаморелинът е изследван специално за ефектите му върху костите. В проучване върху възрастни женски плъхове, третирани с глюкокортикоиди (които причиняват загуба на костна маса), ипаморелинът противодейства на предизвиканото от глюкокортикоидите намаляване на костното образуване и увеличава скоростта на периосталното костно образуване до четири пъти. Отделно проучване показва дозозависимо увеличение на скоростта на надлъжния растеж на костите. Това прави ипаморелина потенциално значим за дългосрочното здраве на скелета, особено при застаряващи популации и хора, приемащи стероидни медикаменти.
Слаби ефекти върху апетита
Въпреки че ипаморелинът активира грелиновите рецептори, ефектът му върху глада е значително по-слаб в сравнение с GHRP-6 или MK-677. Някои потребители забелязват скромно увеличение на апетита, което може да бъде полезно за хора, които се опитват да приемат повече храна за мускулен растеж. Други забелязват минимална промяна в апетита. Това е пряк резултат от селективността на ипаморелина.
Какво да очаквате
Седмици 1 до 2
Първото нещо, което повечето хора забелязват, е подобрено качество на съня. По-дълбок сън, събуждане с повече отпочиналост и по-лесно заспиване. Това се случва, защото ипаморелинът засилва най-големия естествен импулс на растежен хормон, който настъпва по време на дълбокия сън. Някои хора също забелязват леки реакции на мястото на инжектиране (зачервяване, малка подутина) и понякога зачервяване или прилив на кръв веднага след инжекцията. Те са често срещани и обикновено отшумяват, когато организмът се адаптира.
Седмици 2 до 4
Възстановяването започва да се подобрява забележимо. По-малко болезненост между тренировките, по-малко умора през деня и цялостно усещане, че тялото се възстановява по-бързо. Някои хора съобщават за повишен апетит, въпреки че той е много по-слаб в сравнение с това, което бихте изпитали с GHRP-6 или MK-677.
Седмици 4 до 8
Започват да се проявяват промени в телесната композиция. Загубата на мазнини става по-осезаема, особено ако храненето и тренировките са последователни. Някои потребители започват да забелязват подобрена мускулна пълнота. Качеството на кожата може да започне да се подобрява.
Седмици 8 до 12 и след това
Това е етапът, в който обикновено се появяват по-значителните промени в телесната композиция, здравето на съединителната тъкан и комфорта на ставите. Загубата на мазнини е по-ефективна. Подобренията в синтеза на колаген се проявяват като по-добро качество на кожата, подобрен комфорт на ставите и по-здрави сухожилия. Тези дългосрочни ползи са причината оптимизацията на растежния хормон да бъде маратон, а не спринт.
Имам личен опит с CJC и ипаморелин. Използвах тази комбинация в продължение на около три месеца и най-голямото нещо, което забелязах лично, беше ясното подобрение в качеството на съня ми. Мускулните и силовите печалби за мен бяха минимални, но аз съм на TRT и не съм естествен. За моите клиенти, които го приемаха, двете най-големи ползи бяха по-добър сън и по-ефективна загуба на мазнини при последователна употреба на стека в продължение на 16 до 24 седмици.
Това са дългосрочни инструменти. Няма да си вземете инжекция тази вечер и да се събудите трансформирани утре. Ако сънят, храненето и тренировките ви не са настроени, тези пептиди няма да го поправят. Те усилват това, което вече правите.
Какво показва науката
Проучване за селективност (Raun et al., 1998)
Публикувано в European Journal of Endocrinology. Това беше еталонното проучване, което установи ипаморелина като първия селективен секретагог на растежен хормон.
Ипаморелинът освобождава растежен хормон с потентност и ефикасност, подобни на GHRP-6. За разлика от GHRP-6 и GHRP-2, ипаморелинът не повишава ACTH или кортизол дори при дози, над 200 пъти по-високи от ефективната доза за освобождаване на растежен хормон. Не е наблюдаван ефект върху FSH, LH, пролактин или TSH. Изследователите заключават, че ипаморелинът е първият агонист на GHRP рецептора със селективност за освобождаване на растежен хормон, подобна на естествения GHRH.
Това проучване е проведено върху свине и плъхове. То установява профила на селективност, но не тества дългосрочна употреба при хора.
Човешка фармакокинетика (Gobburu et al., 1999)
Публикувано в Pharmaceutical Research. Проучване за ескалация на дозата при 40 здрави мъже доброволци.
Периодът на полуелиминиране е приблизително 2 часа. Растежният хормон достига пик на 0.67 часа (около 40 минути) след инжектирането. Отговорът е дозозависим при всички тествани дози. Нивата на растежен хормон спадат експоненциално обратно до изходните стойности. Пептидът се понася добре при всички тествани дози.
Това е единственото публикувано фармакокинетично проучване при хора за ипаморелин. То установява фармакологията на дозиране, но не е проектирано да измерва клинични резултати.
Проучване върху костната формация (Andersen et al., 2001)
Публикувано в Growth Hormone and IGF Research. Изследва ефектите на ипаморелин върху костната формация при възрастни женски плъхове, третирани с глюкокортикоиди (които причиняват костна загуба).
Ипаморелин противодейства на предизвиканото от глюкокортикоиди намаление на костната формация. Скоростта на периостална костна формация се увеличава до четири пъти, когато ипаморелин се комбинира с глюкокортикоида, в сравнение с глюкокортикоида самостоятелно. Максималното тетанично напрежение в мускулите също е значително увеличено. Това проучване е проведено при 8-месечни плъхове, третирани в продължение на 3 месеца, което го прави релевантно за стареенето и стероид-медиираната костна загуба.
Това е проучване върху животни. Не са провеждани клинични изпитвания върху хора за ефектите на ипаморелин върху костите.
Проучване върху костния растеж (Johansen et al., 1999)
Публикувано в Growth Hormone and IGF Research. Изследва надлъжния костен растеж при възрастни женски плъхове.
Ипаморелин увеличава скоростта на надлъжния костен растеж от 42 микрона на ден на 52 микрона на ден по дозозависим начин. Съдържанието на растежен хормон в хипофизата остава непроменено, което означава, че хипофизата не показва признаци на изчерпване или супресия.
Това е проучване върху животни. Не съществуват проучвания върху хора за костния растеж с ипаморелин.
Клинично изпитване за следоперативен илеус (Beck et al., 2014)
Публикувано в International Journal of Colorectal Disease. Фаза 2, многоцентрово, двойно-сляпо, плацебо-контролирано рандомизирано изпитване при 114 пациенти, подложени на чревна резекция.
Ипаморелин се понася добре. Въпреки това, той не намалява значително времето за понасяне на твърда храна в сравнение с плацебо (25,3 часа срещу 32,6 часа, p = 0,15). Разработката е прекратена след тези резултати. Въпреки че това изпитване не постига първичната си крайна точка, то предоставя данни за безопасност при хора: ипаморелин се понася добре при хирургични пациенти, получаващи двукратно дневно интравенозни инфузии до 7 дни.
Предотвратяване на загуба на тегло, предизвикана от цисплатин (Lu et al., 2024)
Публикувано в Physiology and Behavior. Изследва ипаморелин и анаморелин при порове, получаващи цисплатин (химиотерапевтично лекарство).
Ипаморелин инхибира предизвиканата от цисплатин загуба на тегло с приблизително 24% по време на забавената фаза (48 до 72 часа). Това е проучване върху животни, релевантно за разбирането на защитните ефекти на ипаморелин срещу мускулна загуба и загуба на тегло в катаболни състояния.
Какво съобщават хората
Следното е обобщено от външни платформи, включително Reddit, пептидни форуми и клинични свидетелства. Това са анекдотични данни и не носят същата тежест като публикуваните изследвания.
Комбинация CJC и ипаморелин
Най-често обсъжданият протокол е CJC-1295 (без DAC) в комбинация с ипаморелин. Потребители от множество платформи съобщават, че тази комбинация води до по-забележими ефекти от всеки пептид самостоятелно. Най-често съобщаваните ползи са подобрено качество на съня (често в рамките на първата седмица), по-добро възстановяване от тренировки и постепенни подобрения в телесната композиция за 8 до 16 седмици.
Сънят като първи сигнал
Почти всеки потребителски доклад споменава подобрения в съня като първата забележима промяна. По-дълбок сън, по-бързо заспиване и събуждане с чувство на отпочиналост. Някои го описват като най-добрия сън, който са имали от години. Това е в съответствие с механизма: ипаморелин засилва пулса на растежен хормон, който се появява по време на дълбок сън.
Промени в телесната композиция
Повечето потребители съобщават, че значителните промени в телесната композиция отнемат 3 до 6 месеца, за да се развият напълно. Видими подобрения в стройността, особено около коремната област, често се съобщават около 8 до 12 седмица. Подобрения в растежа на косата и ноктите понякога се споменават като ранни признаци на повишена активност на растежния хормон.
Съобщени странични ефекти
Реакции на мястото на инжектиране са най-честият доклад. Малък брой потребители съобщават за повишен апетит, задържане на вода или леко изтръпване на ръцете. Тези странични ефекти обикновено се описват като много по-леки от тези, които хората изпитват с GHRP-6 или MK-677.
Където реалните протоколи се различават от изследванията
Най-често използваната доза в практиката е 100 до 200 мкг ипаморелин в комбинация със 100 до 200 мкг CJC-1295 (без DAC), инжектирани веднъж дневно преди лягане. Този протокол няма пряко публикувано проучване за определяне на дозата зад себе си. Дозите от 200 до 300 мкг самостоятелно, понякога препоръчвани от клиники, са по-високи от това, което повечето потребители в общността съобщават, че приемат успешно.
Много клиники предписват режим 5 дни прием, 2 дни почивка. Няма научна основа за това. Острата десенсибилизация от стимулацията на грелиновия рецептор се изчиства за около 60 минути. Хроничната десенсибилизация отнема приблизително 16 седмици непрекъсната употреба и изисква 4 седмици почивка за пълно възстановяване, въз основа на изследванията на рецептора за хексарелин. Два дни почивка на седмица не правят нищо полезно.
Протокол на дозиране
Изследвани дози
Публикуваното фармакокинетично проучване при хора тества ипаморелин в множество ескалиращи дози чрез интравенозна инжекция при 40 здрави мъже доброволци. Клиничното изпитване за следоперативен илеус използва 0,03 mg/kg (приблизително 2 до 3 mg) интравенозно два пъти дневно.
Не съществуват публикувани проучвания за определяне на дозата за подкожните инжекционни протоколи, които обикновено се използват в практиката.
Практически протоколи
Следните протоколи не са извлечени от публикувани проучвания за определяне на дозата. Те представляват модели от клиничната практика и консенсус в общността.
СТАНДАРТЕН ПРОТОКОЛ (В КОМБИНАЦИЯ С CJC-1295 БЕЗ DAC)
Ипаморелин: 100 до 200 мкг
CJC-1295 без DAC: 100 до 200 мкг
Честота: Веднъж дневно преди лягане
Начин на приложение: Подкожна инжекция
Гладуване: Поне 2 часа след хранене, изчакайте 30 минути след инжекцията преди да се храните
График: Ежедневно
Продължителност: 12 до 16 седмици, след това 4 седмици почивка
ПРОТОКОЛ САМОСТОЯТЕЛНО
Доза: 200 до 300 мкг на инжекция
Честота: 1 до 2 пъти дневно
Време: Преди лягане и/или сутрин (на гладно)
График: Ежедневно
Продължителност: 12 до 16 седмици, след това 4 седмици почивка
ПРОТОКОЛ С РАЗДЕЛЕНИ ДОЗИ (МАКСИМАЛНА ПУЛСАТИЛНОСТ)
Сутрин (на гладно): 100 до 150 мкг Ипаморелин + 100 до 150 мкг CJC-1295
Преди лягане: 100 до 150 мкг Ипаморелин + 100 до 150 мкг CJC-1295
Това създава два отделни пулса на хормона на растежа на ден.
СПОРЕД ТЕЛЕСНОТО ТЕГЛО
Под 68 кг: 100 до 150 мкг на инжекция
68 до 91 кг: 150 до 200 мкг на инжекция
Над 91 кг: 200 до 300 мкг на инжекция
РАЗТВАРЯНЕ (стандартно)
Размер на флакона: 5 мг
Бактериостатична вода: 2 мл
Концентрация: 250 мкг на 10 единици на инсулинова спринцовка
За комбиниран флакон CJC/Ипаморелин (5 мг CJC + 5 мг Ипаморелин в един флакон), добавете 2 мл бактериостатична вода. Изтеглете 4 единици на инсулинова спринцовка за 100 мкг от всяко съединение на доза.
Защо комбинацията е важна
Комбинацията от аналог на GHRH (CJC-1295) и агонист на грелина (ипаморелин) води до значително по-голямо освобождаване на хормон на растежа, отколкото всеки пептид поотделно. Този синергичен ефект се дължи на действието им по два различни пътя. Аналогът на GHRH увеличава производствения капацитет (казва на фабриката да произвежда повече). Агонистът на грелина предизвиква незабавно освобождаване и премахва соматостатиновата спирачка (изпразва склада и премахва ограничителя). Когато двата сигнала присъстват едновременно, резултатът е по-голям от сбора на частите.
Важни бележки
Приемайте на празен стомах. Храната, особено въглехидратите, повишава инсулина и потиска освобождаването на хормона на растежа. Изчакайте поне 2 часа след хранене преди инжекция.
Препоръчва се ежедневно дозиране. Няма научна основа за протокола 5 дни прием, 2 дни почивка. Острата десенсибилизация от стимулацията на грелиновите рецептори преминава за около 60 минути след всяка доза. Хроничната десенсибилизация се развива след приблизително 16 седмици непрекъсната употреба и изисква 4 седмици почивка за пълно възстановяване.
Контекст на стакинга
Ипаморелин + CJC-1295 Без DAC (Стандартен стак)
Най-често срещаното и препоръчвано съчетание. CJC-1295 поема GHRH пътя (сигнал за производство), докато ипаморелин поема грелиновия път (сигнал за освобождаване). Различни механизми, синергичен ефект.
Ипаморелин: 100 до 200 мкг дневно (подкожно)
CJC-1295 без DAC: 100 до 200 мкг дневно (подкожно)
Време: Заедно, преди лягане, на гладно
Ипаморелин + Тезаморелин
Тезаморелин също е аналог на GHRH, същият като CJC-1295. Той действа по същия път. Добавянето на ипаморелин към тезаморелин дава и двата сигнални пътя за по-голям пулс на хормона на растежа. Не стаквайте тезаморелин с CJC-1295. Те се свързват с един и същ рецептор.
Ипаморелин: 100 до 200 мкг дневно (подкожно)
Тезаморелин: 500 до 1000 мкг дневно (подкожно)
Време: Заедно, преди лягане, на гладно
Забележка: Съхранявайте тезаморелин на стайна температура след разтваряне.
Не може да се охлажда поради хидрофобните си свойства.
Ипаморелин + GLP-1 агонисти (Ретатрутид, Семаглутид, Тирзепатид)
Няма опасения за взаимодействие. Напълно различни механизми. Могат да се прилагат едновременно. Хормонът на растежа от ипаморелин подпомага запазването на мускулната маса, докато GLP-1 агонистите стимулират загубата на мазнини. Това може да бъде полезна комбинация за защита на чистата маса по време на агресивна загуба на тегло.
Ипаморелин + BPC-157 и TB-500
Няма опасения за взаимодействие, но различни изисквания за времето на прием. Пептидите за хормон на растежа изискват гладуване. BPC-157 и TB-500 не изискват. Инжектирайте BPC-157 и TB-500 по всяко време и спазвайте отделен график на гладуване за ипаморелин.
Ипаморелин + TRT
Няма опасения за взаимодействие. Може да се прилага заедно с тестостерон-заместителна терапия без проблеми. Много членове на общността използват тази комбинация и съобщават за допълващи ползи за телесната композиция и възстановяването.
Какво да не стаквате
Не стаквайте множество агонисти на грелина заедно (ипаморелин + хексарелин, ипаморелин + GHRP-6, ипаморелин + MK-677). Всички те се свързват с един и същ рецептор. Няма да получите допълнителна полза. Просто харчите пари и увеличавате страничните ефекти.
Не стаквайте множество аналози на GHRH заедно (CJC-1295 + Тезаморелин + Серморелин). Един и същ път, един и същ рецептор. Изберете един.
Правилото е просто: изберете един от страната на GHRH и един от страната на грелина.
Често задавани въпроси
Трябва ли ипаморелин да се приема на гладно?
Да. Храната, особено въглехидратите, повишава инсулина. Повишеният инсулин потиска растежнохормонния отговор към ипаморелин. Изчакайте поне 2 часа след хранене преди инжектиране. Изчакайте поне 30 минути след инжектиране преди хранене.
Мога ли да използвам ипаморелин самостоятелно, без CJC-1295?
Да. Ипаморелин самостоятелно е ефективен за съня, възстановяването и общата оптимизация на растежния хормон. Активира се само един път, така че пулсът на растежен хормон ще бъде по-малък, отколкото при комбинацията. Но все пак действа и дава резултати.
Трябва ли да правя 2 почивни дни седмично?
Не. Няма научна основа за режима 5 дни прием, 2 дни почивка. Острата десенсибилизация отшумява за около 60 минути. Хроничната десенсибилизация настъпва след приблизително 16 седмици непрекъсната употреба и изисква 4 седмици почивка за пълно възстановяване. Два почивни дни не правят нищо полезно. Препоръчва се ежедневно дозиране.
Ще ме огладни ли ипаморелин като GHRP-6 или MK-677?
Ефектът на ипаморелин върху апетита е много по-слаб от този на GHRP-6 или MK-677. Някои хора забелязват умерено повишаване на глада, но това не е нищо подобно на интензивната стимулация на апетита, причинена от другите съединения. Това е пряк резултат от селективността на ипаморелин.
Колко време до видими резултати?
Подобренията в съня обикновено се забелязват през първите 1 до 2 седмици. Подобренията във възстановяването се появяват около 2 до 4 седмица. Промените в телесната композиция стават забележими около 8 до 12 седмица. Подобренията в съединителната тъкан и кожата обикновено отнемат 3 до 6 месеца. Това са дългосрочни инструменти.
Мога ли да използвам ипаморелин, ако приемам ретатрутид?
Да. Няма взаимодействие. Напълно различни механизми. Ипаморелин може да подпомогне запазването на мускулна маса и възстановяването, докато ретатрутид води до загуба на мазнини. Това е допълваща комбинация.
Повишава ли ипаморелин кортизола?
В публикуваните изследвания ипаморелин не повишава значително кортизола дори при много високи дози. Това е основното му предимство пред другите агонисти на грелин. Въпреки това, малък брой потребители съобщават за промени в настроението или раздразнителност при прием на по-високи дози ипаморелин (над 200 мкг), особено в комбинации с тезаморелин. Ако изпитате промени в настроението, намалете дозата преди да преустановите употребата.
Странични ефекти
В публикуваните изследвания
Фармакокинетичното проучване при 40 здрави доброволци мъже установи, че ипаморелин се понася добре във всички тествани дозови нива. Клиничното изпитване при 114 хирургични пациенти установи, че 87,5% от групата на ипаморелин са имали нежелани събития, свързани с лечението (в сравнение с 94,8% в групата на плацебо), което предполага благоприятен профил на безопасност.
В ключовото проучване за селективност ипаморелин не повишава кортизол, пролактин или АКТХ дори при дози, над 200 пъти по-високи от ефективната доза за освобождаване на растежен хормон.
Няма дългосрочни данни за безопасност. Най-дългата публикувана експозиция при хора е 7 дни в хирургичното проучване.
Какво съобщават потребителите
Чести (обикновено леки и преходни):
Зачервяване или леко дразнене на мястото на инжектиране
Леко зачервяване веднага след инжектиране
Леко задържане на вода
Изтръпване или изтръпване на ръцете (обикновено преминава бързо)
Леко повишен глад (много по-слабо от GHRP-6 или MK-677)
Прилив на кръв към главата или замайване (особено при по-високи дози)
Главоболие
Нечести:
Умора по време на началната адаптация
Ярки сънища
Какво няма да видите (в сравнение с други GHRP):
Значително повишаване на кортизола
Повишаване на пролактина
Интензивни пристъпи на глад
Страничните ефекти, които се появяват, обикновено отшумяват през първите 1 до 2 седмици от употребата.
Противопоказания и предпазни мерки
Да не се използва при:
Активен рак или тумори
Анамнеза за злокачествено заболяване (консултирайте се с онколог преди употреба)
Диабетна ретинопатия
Бременност или кърмене
Да се използва с повишено внимание при:
Диабет или преддиабет (растежният хормон може да повлияе инсулиновата чувствителност; проследявайте кръвната захар)
Сърдечно-съдови заболявания
Анамнеза за синдром на карпалния тунел
Всяко състояние, изискващо медицинско наблюдение
Лекарствени взаимодействия:
Растежният хормон може да повлияе инсулиновата чувствителност. Ако използвате инсулин или лекарства за диабет, управлението на кръвната захар може да се промени.
Глюкокортикоидите могат да потиснат отговора на растежния хормон.
Няма добре установени лекарствени взаимодействия поради ограничените изследвания при хора.
Мониторинг:
Измерете базовите нива на IGF-1 преди започване и направете повторен тест на 8 до 12 седмица, за да потвърдите, че пептидите действат.
Проследявайте кръвната захар на гладно, ако имате анамнеза за инсулинова резистентност.
Ако забележите постоянно изтръпване или изтръпване на ръцете, подуване на лицето или ставите, или симптоми на карпален тунел, дозата ви е твърде висока. Намалете я.
Литература
1. Raun K и съавт. „Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.“ European Journal of Endocrinology. 1998;139(5):552-561.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/9849822/
2. Gobburu JV и съавт. „Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers.“ Pharmaceutical Research. 1999;16(9):1412-1416.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/10496658/
3. Andersen NB и съавт. „The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats.“ Growth Hormone and IGF Research. 2001;11(5):266-272.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/11735244/
4. Johansen PB и съавт. „Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats.“ Growth Hormone and IGF Research. 1999;9(2):106-113.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/10373343/
5. Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. „Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients.“ International Journal of Colorectal Disease. 2014;29(12):1527-1534.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/25331030/
6. Lu Z и съавт. „The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets.“ Physiology and Behavior. 2024;285:114653.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/39043357/
7. Ishida J и съавт. „Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development.“ JCSM Rapid Communications. 2020;3(1):25-37.
https://onlinelibrary. wiley. com/doi/full/10.1002/rco2.9
8. Svensson J и съавт. „The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats.“ Journal of Endocrinology. 2000;165(3):569-577.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/10851039/
9. Rahim A, Shalet SM. „Does desensitization to hexarelin occur?“ Growth Hormone and IGF Research. 1998;8(Suppl A):141-143.
https://pubmed. ncbi. nlm. nih. gov/10990150/