Какво представлява Selank?
Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) е разработен като структурна модификация на ендогенния имуномодулатор Tuftsin, с добавена последователност от пролин-глицин-пролин (Pro-Gly-Pro) на С-терминалния край. Тази модификация значително удължава времето на полуизвеждане на молекулата и улеснява преминаването ѝ през кръвно-мозъчната бариера.
В клиничната практика (одобрен във Фаза III в някои юрисдикции), пептидът се класифицира като анксиолитик с ноотропни свойства, демонстриращ терапевтична ефикасност при генерализирана тревожност, съпоставима с тази на класическите бензодиазепини.
Механизъм на действие
1. Алостерична модулация на GABA-A рецепторите
Основният механизъм на действие обхваща взаимодействие с рецепторите за гама-аминомаслена киселина (GABA-A). За разлика от бензодиазепините, които се свързват директно и предизвикват силна инхибиция (водеща до седация и амнезия), Selank действа като положителен алостеричен модулатор. Той променя конформацията на рецептора, повишавайки афинитета му към ендогенната GABA, което редуцира възбудимостта на невроните без да нарушава нормалната когнитивна функция.
2. Инхибиране на енкефалиназите
Selank блокира активността на ензимите, отговорни за разграждането на ендогенните енкефалини в кръвта и централната нервна система. Повишаването на локалните концентрации на тези ендогенни опиоидни пептиди води до стабилизиране на емоционалния фон и лек аналгетичен ефект.
3. Регулация на моноамините и BDNF
In vivo проучванията индикират, че пептидът модулира метаболизма на серотонин (5-HT) и допамин (DA) в мозъчния ствол. Освен това индуцира повишена експресия на мозъчния невротрофичен фактор (BDNF) в хипокампуса, което подпомага синаптичната пластичност.
4. Фармакокинетика и дозови протоколи
Пептидът притежава бързо начало на действие (в рамките на 20-30 минути) и се администрира предимно подкожно или интраназално.
Терапевтичен прозорец: При подкожно приложение дозировката варира от 250 mcg до 500 mcg дневно. Времето на полуизвеждане е удължено спрямо естествения Tuftsin, позволявайки еднократен или двукратен дневен прием.