Какво представлява Melanotan-2?

Разработен първоначално в Университета на Аризона като потенциална превенция срещу рак на кожата (чрез индуциране на фотопротективен загар без нужда от UV лъчение), Melanotan-2 (MT-2) е съкратена, циклизирана и много по-стабилна версия на естествения хормон α-MSH. За разлика от своя предшественик Melanotan-1 (Афамеланотид), който е високо селективен към кожата, MT-2 преминава кръвно-мозъчната бариера и активира множество системни рецептори.

Клетъчен механизъм на действие

1. Меланогенеза (Активиране на MC1R)

В епидермиса MT-2 се свързва с Меланокортин 1 рецептора (MC1R) на повърхността на меланоцитите. Това активира вътреклетъчната каскада на цикличния АМФ (cAMP), което води до рязко повишаване на експресията и активността на ензима тирозиназа. Тирозиназата катализира превръщането на аминокиселината тирозин в еумеланин – тъмният, фотопротективен пигмент, който се трансферира към съседните кератиноцити, предизвиквайки дълбок и дълготраен загар дори при минимално излагане на слънце.

2. Централни ефекти (Активиране на MC3R и MC4R)

Достигайки централната нервна система, пептидът се свързва с рецепторите MC3R и MC4R в хипоталамуса. Активацията на MC4R отговаря за два силно изразени системни ефекта: потискане на апетита (анорексигенен ефект) и мощно стимулиране на еректилната функция при мъжете (и либидото при жените), което по-късно води до разработката на изолирания дериват PT-141.

Специфични дозови протоколи (Протокол за титриране)

Поради силното системно въздействие, приложението на MT-2 изисква протокол с постепенно натрупване (титриране), за да се избегнат тежки пристъпи на гадене. Дозировката силно зависи от типа кожа по скалата на Фицпатрик.

  • Фаза на адаптация (Дни 1-3): Прилагат се микродози от 100 mcg до 250 mcg (0.1 - 0.25 mg) дневно, подкожно (SC), обикновено вечер преди сън, за да се минимизира усещането за гадене.
  • Фаза на зареждане (Дни 4-14): Дозата се увеличава до 500 mcg (0.5 mg) дневно. През тази фаза се препоръчва минимално (около 10-15 минути) излагане на UV лъчение (естествено слънце или солариум) на всеки няколко дни, тъй като UV лъчите действат синергично, насочвайки меланина към повърхността на кожата.
  • Поддържаща фаза: След постигане на желания нюанс, дозата се редуцира до 500 mcg един или два пъти седмично.